2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Neurokinin Receptor
  5. Neurokinin Receptor拮抗剂

Neurokinin Receptor拮抗剂

Neurokinin Receptor拮抗剂 (77):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-19632
    Fezolinetant Antagonist 98.64%
    Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂，可用于更年期潮热的研究。
  • HY-14407A
    Fosaprepitant dimeglumine

    福沙吡坦二甲葡胺

    		Antagonist 98.02%
    Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant (HY-10052) 的前体。Fosaprepitant dimeglumine 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂，被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV)。
  • HY-120928
    S 16474 Antagonist
    S 16474 是一种环肽，对 NK1 和 NK2 受体具有拮抗作用。S 16474 可用于神经源性炎症的研究。
  • HY-106982
    Ezlopitant Antagonist
    Ezlopitant (CJ-11,974) 是一种选择性，非肽神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂。Ezlopitant 通过作用于中枢神经系统中的 NK1 受体，抑制雪貂中 Cisplatin (HY-17394) 引起的急性和迟发性呕吐反应。Ezlopitant 具有用于疼痛、化疗引起的呕吐和肠易激综合征研究的潜力。
  • HY-16346
    Netupitant

    奈妥吡坦

    		Antagonist 99.93%
    Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、具有口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1) 拮抗剂，在 CHO 细胞中对 hNK1 的 Ki 值为 0.95 nM。Netupitant 具有止吐作用。
  • HY-15722
    SB-222200 Antagonist 99.85%
    SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
  • HY-14751
    Rolapitant

    罗拉匹坦

    		Antagonist 98.65%
    Rolapitant (SCH619734) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
  • HY-14552
    Talnetant

    他奈坦

    		Antagonist 99.48%
    Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性的 NK3 受体拮抗剂，在 hNK-3-CHO 细胞中 Ki 为 1.4 nM。 相对于 hNK-2 受体，Talnetant 对于 hNK-3 有 100 倍的选择性，对 hNK-1 无亲和性。Talnetant 可用于精神分裂症的相关研究。
  • HY-10053
    Maropitant

    马罗皮坦

    		Antagonist 99.52%
    Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
  • HY-106910
    Saredutant

    沙瑞度坦

    		Antagonist 98.02%
    Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。
  • HY-101249
    L-732138 Antagonist 99.75%
    L-732138 是一种选择性，有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂，IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍，比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。
  • HY-14405A
    Casopitant mesylate Antagonist 99.84%
    Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的，选择性的，脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药，可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
  • HY-109171
    Elinzanetant Antagonist 98.36%
    Elizanetant (NT-814) 是一种具有口服活性的、选择性 NK-1,3 受体拮抗剂，Elizanetant 可用于血管舒缩和精神分裂症研究。
  • HY-12143
    Vofopitant dihydrochloride Antagonist 99.11%
    Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的，口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂，在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6，具有成为广谱的止吐剂的潜力。
  • HY-14551
    Osanetant Antagonist 98.08%
    Osanetant (SR142801) 是一种选择性的 NK3 受体拮抗剂。Osanetant 有抗焦虑和抗抑郁的作用，并被研究用于精神分裂症。
  • HY-14432
    Pavinetant Antagonist 99.83%
    Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。
  • HY-122347A
    Orvepitant maleate Antagonist 99.99%
    Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效，选择性，口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂，对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
  • HY-P1276A
    Men 10376 TFA Antagonist 98.95%
    Men 10376 TFA 是一种有效的选择性的 tachykinin NK-2 受体拮抗剂，对大鼠小肠 NK-2 受体的 Ki 值为 4.4 μM。
  • HY-18006
    NKP608 Antagonist 99.89%
    NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物，是神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，IC50为2.6 nM。
  • HY-P0061
    Vapreotide

    伐普肽

    		Antagonist 98.06%
    Vapreotide 是 神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 330 nM。
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